Назальный спрей, доставляющий природное болеутоляющее средство прямо в мозг, может изменить жизнь многих пациентов, заменив опасные и вызывающие привыкание синтетические опиоиды. Последние унесли немало жизней. Результаты своей работы учёные представили на встрече Королевского института в Лондоне, посвящённой будущему фарминдустрии.
Специалисты из Университетского колледжа Лондона (UCL) продемонстрировали, как при помощи назального спрея возможно облегчить боль у крыс. Подобный спрей доставляет прямо в мозг миллионы растворимых частиц, заполненных естественным опиоидом.
Учёные работали с природным опиоидом под названием энкефалин. Они помещали химическое средство прямо в растворимые наночастицы на основе полимера (30-60 нанометров). И такие крошечные капсулы обеспечивали достаточную защиту опиоду для того, чтобы тот достиг частей мозга, где он бы смог блокировать восприятие боли. Причём препарату удавалось пробираться даже через гемато-энцефалический барьер – основное препятствие на пути к мозгу. А после растворения наночастиц их продукты распада выводились из организма.
В лабораторных тестах у грызунов не было обнаружено никаких признаков того, что они становятся толеранты к болеутоляющим эффектам соединения. Это означает, что риск передозировки в дальнейшем должен быть довольно низок (именно передозировка ведёт к смерти людей).
"Если люди не развивают толерантность, у них нет необходимости постоянно увеличивать дозу. А если они не должны увеличивать дозу, то снижается риск возникновения передозировки", — говорит исследователь профессор Иджеома Учегбу (Ijeoma Uchegbu) из UCL.
Более того, исследования на крысах не показали и того, что животные жаждали получение препарата в качестве награды (подобное поведение моделирует зависимость от лекарственных средств у людей). Тем не менее учёные убеждены, что нужны провести ещё больше исследований.
Учегбу верит, что новый подход является перспективным, поскольку естественные опиоиды, по всей видимости, работают совершенно по-другому, нежели их синтетические аналоги (оксикодон и фентанил, например).
Организм быстро становится толерантным к синтетическим опиоидам, а самим пациентам с течением времени необходимо получать всё то же облегчение боли, следовательно, дозировка растёт. Этого, по предположению учёных, не происходит с естественными опиоидами.
Специалисты давно разглядели потенциал использования природных опиоидов в качестве обезболивающих средств, но возникал ряд трудностей. Стоит впрыснуть природные опиодиды в кровь, как они стремительно расщепляются в печени. А те, что остались, сталкиваются с другими препятствиями при пересечении барьера к мозгу, который эффективно отфильтровывает ненужные соединения.
На сегодняшний момент исследователи собирают средства для проведения первого клинического испытания, чтобы оценить безопасность нового спрея. Они хотят начать со здоровых пациентов, которые получат назальный спрей для того, чтобы увидеть, помогает ли он выдержать боль от погружения одной руки в ледяную воду.
Если первое клиническое исследование будет успешным, то учёные будут двигаться дальше: они хотят проверить, может ли назальный спрей быстро облегчить боли пациентам с раком кости. Они испытывают мучительные приступы боли.
Учегбу говорит, что клинические испытания также покажут, испытывают ли люди эйфорию при использовании назального спрея – предупреждающий знак того, что у пациентов может развиться зависимость.
Оценили 2 человека
1 кармы